干眼新药高价热销，市场格局加速变革。
海外部分已进入研发后期的干眼创新药管线，资料来源：摩熵医药数据库、企业公开信息
靶点精准化是干眼创新药的核心特征，多款药物针对干眼发病的关键通路实现“精准打击”。国内在研管线中，维眸生物的VVN-001滴眼液聚焦LFA-1靶点，高效阻断其与配体ICAM-1的结合，控制眼部炎症反应。已进入Ⅲ期临床试验阶段。千寿制药的SJP-0132滴眼液作为全球首款靶向TRPV1受体的药物，通过阻断感觉神经异常兴奋、抑制炎症介质释放，改善泪膜稳定性并修复眼表损伤。该药物已经在日本完成了针对干眼症的Ⅲ期临床研究，且达成了主要疗效终点，现已进入上市申报阶段。此外，欧康维视的OT-202突破单一靶点局限，作为Syk/VEGFR-2双靶点抑制剂，是国内少见的全新靶点的全新化合物，对干眼体征和症状均实现显著改善，近期，其Ⅱ期临床成果已发表于国际眼科顶刊。国际上，Sylentis的Tivanisiran通过siRNA技术选择性抑制TRPV1通道产生，精准阻断眼痛传递；Palatin的PL-9643则靶向黑色素皮质素受体，直接激活抗炎天然通路，展现出精准调控的独特优势。干眼病理复杂性决定单一机制难以满足全部需求，在研创新药已覆盖抗炎症、抗氧化、促修复等多个方向，构建起多维度的治疗体系。炎症既是干眼的致病因素也是继发表现：眼部损伤会破坏泪膜稳态，激发非特异性的先天免疫反应，进而导致眼表慢性炎症，这是干眼常见症状的根源，持久的适应性免疫反应又会进一步加重炎症并导致慢性干眼症的恶性循环。控制眼表炎症并打破炎性循环是干眼治疗的重要原则，因此，抗炎药也已成为干眼药物最热门的方向。例如，联邦制药的TUL12101作为国内首家研发的RASP抑制剂，通过捕捉有害醛类打破炎症循环；普佑生物的CF04滴眼液则靶向变性蛋白，抑制其聚集与细胞毒性，阻断眼表炎症信号通路。此外，维眸生物的VVN-001、欧康维视的OT-202、Palatin的PL-9643等均为均以抗炎为核心机制。值得一提的是，近年来诸多研究显示，氧化应激反应与干眼发生和发展密切关联，抗氧化滴眼液由此成为干眼新药研发的新方向，即研发针对氧化应激驱动的干眼药物，通过抗氧化剂清除过量活性氧簇（ROS），缓解干眼症状。不过，当前已经上市或者在研抗氧化药物仍较少，这一方向的探索仍处于较早期。其中，大冢制药的瑞巴派特滴眼液是一种强效抗氧化剂和自由基清除剂，已在日本上市。Mitotech的SkQ1作为一种靶向线粒体的抗氧化剂，已经在俄罗斯获批用于干眼治疗；2022年，亿胜生物成功从Mitotech获得SkQ1眼科领域全球独家权益，当时SkQ1在美国已推进至Ⅲ期临床，但此后暂无公开显示SkQ1在国内启动临床研究。此外，百迈生物的JN002滴眼液采用特异性持续高效清除干眼氧化应激上游产物（即活性氧）的治疗方式，持续缓解氧化应激反应，干预并阻断干眼炎症反应的各个环节，以打破干眼症的恶性循环。促修复药物则聚焦眼表组织与神经的损伤修复，为中重度干眼提供解决方案。例如，未名医药的SMR001滴眼液以重组人神经生长因子为核心，通过修复角膜神经、促进上皮再生，为中重度干眼提供新型治疗方案，其Ⅲ期临床已获伦理批准。兴齐眼药的SQ-22031针对神经营养性角膜炎，可恢复受损神经元功能，改善角膜知觉与泪液生成。BRIM 的BRM-421滴眼液（国内由远大医药引进，GPN00136）通过加速角膜缘干细胞增殖，促进杯状细胞分化以改善泪液质量。兆科眼科与ReGenTree合作的RGN-259凭借胸腺肽β4的保护与修复特性，实现角膜修复与抗炎双重功效。新一代药物还以快速起效为目标，着力改善患者用药依从性，破解行业长期存在的痛点。过去，除了人工泪液这类“即用即补水”的药物之外，不少干眼药物都存在起效缓慢的缺点，起效时间通常以周为单位，部分甚至长达数月，这直接导致了患者信任度不足、依从性不佳，是干眼用药的主要痛点之一。因此，“快速起效”成为干眼新药的一大关键突破口，同时企业也在不断优化给药方式，通过起效快、使用便捷的双重优势改善患者依从性。前文谈到的已上市药物中，爱尔康 Tryptyr滴眼液可实现首日起效，酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂则能瞬时促进泪液分泌。在研药物中，VVN001滴眼液的临床研究显示其具有刺激弱、起效快等特点；RGN-259滴眼液在超过1600名患者的三项Ⅲ期临床试验中，不同患者群经过1周和2周治疗后，干眼体征和症状均有统计学显著改善。PL-9643 则直接应对有害炎症的核心机制，避免传统药物的起效延迟问题。总的来说，干眼新药研发已形成多靶点、多机制的布局，将促进干眼治疗从表面补水到促泪液分泌，再到泪液健康“生态环境”的全面维护演变。未来这些精准治疗药物陆续落地后，将为不同病因、不同严重程度的干眼患者提供更为个性化治疗选择。市场格局从单品独大到百花齐放随着干眼药物精准治疗时代的来临，长期以来形成的单品独大格局或将被重构，逐步演变为百花齐放的多元化格局。目前已获批的干眼药物中，人工泪液可直接增加泪液量、润滑眼表，暂时缓解干眼症状，适用于轻度干眼。抗炎滴眼液作用于炎症介质，减轻眼部刺激与炎症；腺体促分泌剂促进泪腺和睑板腺分泌，这两种药物主要用于中重度干眼。长期以来，以玻璃酸钠滴眼液为主的人工泪液见效迅速，且多为OTC药品、购买方便，因此成为受各种类型干眼患者欢迎的“万能药”，进而形成了单品独大的市场格局。至今为止，仍有玻璃酸钠头部品牌的销售收入处于增长状态。随着干眼药物作用机制的多元化，市场格局或将重构。一方面，创新药均聚焦干眼细分病因和人群，比如睑板腺功能障碍、神经源性干眼、重度干眼等不同场景，每款药物都能在对应的细分领域建立自身优势，形成各占一隅的格局；另一方面，创新药“治标更治本”的特性，使其无需依赖卷低价来抢占市场，而是以疗效和精准度为核心构建竞争力。当然，在部分数量较大的细分患者人群中，仍然有新的大单品形成的机会。例如，作为导致干眼的一大主要原因，MGD患者群体规模庞大，且治疗需求尚未被充分满足。总而言之，干眼药物市场变革来势汹汹，精准治疗、个性化适配已成为大势所趋。谁会成为新逻辑下增长最快的产品或品牌？值得期待。